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利培酮口腔崩解片與酚噻嗪合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/14 17:30:52
    導(dǎo)讀:利培酮口腔崩解片治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。

利培酮口腔崩解片為類白色片。主要成分為利培酮?;瘜W(xué)名稱:3-〔2-〔4-(6-氟-1,2-苯并異唑-3-基)-1-哌啶基〕乙基〕-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并〔1,2-α〕嘧啶-4-酮。那么,利培酮口腔崩解片與酚噻嗪合用是怎樣呢?

利培酮口腔崩解片治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。利培酮口腔崩解片對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。利培酮口腔崩解片的Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人類淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在的致突變作用。

利培酮口腔崩解片是一種選擇性的單胺能拮抗劑,利培酮口腔崩解片對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。利培酮口腔崩解片對(duì)其他受體亦有拮抗作用,但較弱。利培酮口腔崩解片對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,利培酮口腔崩解片對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,利培酮口腔崩解片對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。

利培酮口腔崩解片與酚噻嗪、三環(huán)類抗抑郁藥和一些β受體阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對(duì)其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當(dāng)開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時(shí),醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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