雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的主要成份為雙氯芬酸鈉,其化學名稱為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。那么,雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊用于高血壓患者?
體內和體外試驗均證明,雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制前列腺素的合成,并能夠影響其釋放,因此具有解熱鎮(zhèn)痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集,可延長凝血酶原時間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產物也具有生物活性,但活性遠低于雙氯芬酸鈉,其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉,其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%,相當于阿司匹林的6倍。
雙氯芬酸鈉在口服給藥時,經胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強的首過效應,被吸收的藥物中約50%進入體循環(huán)系統(tǒng)。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。它由兩種小藥丸組成:一種包有腸溶衣,能夠快速釋放出雙氯芬酸鈉;另一種為緩釋型,能夠長時間保持雙氯芬酸鈉的釋放。兩種小藥丸的配合產生了有利的藥代動力學特性。
在緩釋劑型中,有50-60%的雙氯芬酸鈉以藥物原型進入血液循環(huán)??焖籴尫艅┬?0分鐘-2小時血藥濃度達到峰值。包衣緩釋劑型1—4小時血藥濃度達到峰值。戴芬的絕對生物利用度為90土11.6%,相對生物利用度54-109%,平均為78%。
同食物一起服用時,藥物吸收延遲,血藥濃度波動略增加。藥物進入循環(huán)系統(tǒng)后,通過自由擴散分布于炎癥部位或關節(jié)滑膜液中起效。雙氯芬酸鈉主要由肝臟代謝,半衰期為1—2小時,代謝產物經尿和糞便排出。
肝、腎功能不全、高血壓病、心臟病或剛作過大手術者慎用。服用該藥可能引起反應能力受損,特別是在飲酒時服用,可能影響駕駛或操作機器的能力,因此服用該藥時應當避免飲酒。
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(實習編輯:李偉君)
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