絡(luò)活喜的主要成份為苯磺酸氨氯地平,絡(luò)活喜適用于高血壓的治療??蓡为殤没蚺c其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。那么,絡(luò)活喜的孕婦用藥是怎樣呢?
絡(luò)活喜通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,絡(luò)活喜體外研究表明,絡(luò)活喜在高血壓患者中,絡(luò)活喜的血漿蛋白結(jié)合率約為93%。絡(luò)活喜的血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時。連續(xù)每日給藥7~8天后,絡(luò)活喜的血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)。絡(luò)活喜是一個外周動脈血管擴張劑,絡(luò)活喜直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
絡(luò)活喜給予口服治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絡(luò)活喜的絕對生物利用度約為64~90%,絡(luò)活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。絡(luò)活喜的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規(guī)初始劑量治療。絡(luò)活喜的體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,絡(luò)活喜治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。絡(luò)活喜不影響血清鈣的濃度。
絡(luò)活喜的孕婦用藥:在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究。只有當潛在受益超過對胎兒的潛在風險時,才可在妊娠期間使用氨氯地平。當妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經(jīng)口接受高達10mg氨氯地平/kg/天(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]基礎(chǔ)換算,分別是人類最大推薦劑量10mg的8倍和23倍【按照患者體重50kg計算】)的馬來酸氨氯地平時,未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平(劑量相當于10mg氨氯地平/kg/天)治療14天的大鼠中,觀察到窩數(shù)顯著減少(大約50%),子宮內(nèi)死亡數(shù)量顯著增加(約5倍)。研究已證明,馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。
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(實習編緝:葉鎧)
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