絡(luò)活喜的主要成份為苯磺酸氨氯地平,絡(luò)活喜適用于高血壓的治療??蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。那么,絡(luò)活喜的藥物過量是怎樣呢?
絡(luò)活喜給予口服治療劑量后,6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,絡(luò)活喜的絕對生物利用度約為64~90%,絡(luò)活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。絡(luò)活喜的藥代動(dòng)力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應(yīng)接受常規(guī)初始劑量治療。絡(luò)活喜的體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,絡(luò)活喜治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。絡(luò)活喜不影響血清鈣的濃度。
絡(luò)活喜通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,絡(luò)活喜體外研究表明,絡(luò)活喜在高血壓患者中,絡(luò)活喜的血漿蛋白結(jié)合率約為93%。絡(luò)活喜的血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時(shí)。連續(xù)每日給藥7~8天后,絡(luò)活喜的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。絡(luò)活喜是一個(gè)外周動(dòng)脈血管擴(kuò)張劑,絡(luò)活喜直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
絡(luò)活喜的藥物過量:嚴(yán)重過量可能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張伴有顯著的低血壓以及反射性心動(dòng)過速。人體研究中,本品有意過量應(yīng)用的資料有限。分別給予小鼠和大鼠等價(jià)于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來酸氨氯地平單次口服劑量可導(dǎo)致死亡。給予犬等價(jià)于氨氯地平4mg/kg的馬來酸氨氯地平(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]換算,為人類最大推薦劑量的至少11倍)單次口服劑量引起明顯的周圍血管擴(kuò)張和低血壓。
如果有超大量服藥,應(yīng)積極進(jìn)行心肺監(jiān)測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發(fā)生低血壓,應(yīng)提供心血管支持治療,包括將四肢抬高以及準(zhǔn)確補(bǔ)液。如果應(yīng)用這些保守治療,低血壓仍然不緩解,可考慮給予血管收縮劑(如:苯腎上腺素),注意循環(huán)液體量和尿量。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無益的。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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