萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用約是對(duì)PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，萬(wàn)艾可與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE6的選擇性相對(duì)較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現(xiàn)色覺(jué)異常的原因。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）來(lái)增強(qiáng)一氧化氮（NO）的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí)，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5具有選擇性。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用遠(yuǎn)較對(duì)其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)（是對(duì)PDE6作用的10倍，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE1作用的80多倍、對(duì)PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍）。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的選擇性大約為對(duì)PDE3的4000倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，故該特點(diǎn)有重要的意義。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的藥物過(guò)量：健康志愿者單次劑量至800毫克，不良事件與低劑量時(shí)相似，但發(fā)生率增加。當(dāng)發(fā)生藥物過(guò)量時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高，且不從尿中清除，故腎臟透析不會(huì)增加清除率。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）