齊多夫定膠囊(立妥威)，經(jīng)胃腸吸收良好，在臨床試驗(yàn)的所有劑量水平下，其生物利用度均可達(dá)到60-70%。那么，齊多夫定膠囊的藥理毒理是怎樣？

齊多夫定膠囊的藥理毒理是：

齊多夫定膠囊為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物，其3'-羥基（-OH）被疊氮基（-N3）取代。在細(xì)胞內(nèi)，齊多夫定在酶的作用下轉(zhuǎn)化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯（AztTP）。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯（dTTP）和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶。嵌入的核苷類似物中3-羥基的缺失，可阻斷使DNA鏈延長所必須的5'-3'磷酸二酯鍵的形成，從而使病毒DNA合成終止?；钚源x物AztTP還是細(xì)胞DNA聚合酶-α和線粒體聚合酶-γ的弱抑制劑，據(jù)報(bào)道可嵌入到體外培養(yǎng)細(xì)胞的DNA中。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）