鹽酸達(dá)泊西汀片的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。鹽酸達(dá)泊西汀片用于因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片會(huì)出現(xiàn)失眠癥狀嗎?
鹽酸達(dá)泊西汀片有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。鹽酸達(dá)泊西汀片完整的和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達(dá)泊西汀片考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度,鹽酸達(dá)泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。鹽酸達(dá)泊西汀片每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達(dá)泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。鹽酸達(dá)泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達(dá)泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除,鹽酸達(dá)泊西汀片主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。
鹽酸達(dá)泊西汀片在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達(dá)泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達(dá)泊西汀片主要通過(guò)下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達(dá)泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢(shì)由尿液清除。鹽酸達(dá)泊西汀片在尿中未檢測(cè)到原形活性物質(zhì)。鹽酸達(dá)泊西汀片能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達(dá)泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀,它具有和達(dá)泊西汀相等的活力,雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%。
鹽酸達(dá)泊西汀片臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的(≥5%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見(jiàn)的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心和眩暈。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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