鹽酸達(dá)泊西汀片會(huì)出現(xiàn)直立性低血壓?jiǎn)幔?/h1>

來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2016/3/22 20:18:25

導(dǎo)讀：鹽酸達(dá)泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。鹽酸達(dá)泊西汀片每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。

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鹽酸達(dá)泊西汀片的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。鹽酸達(dá)泊西汀片用于因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；射精控制能力不佳。那么，鹽酸達(dá)泊西汀片會(huì)出現(xiàn)直立性低血壓?jiǎn)幔?/p>

鹽酸達(dá)泊西汀片有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。鹽酸達(dá)泊西汀片完整的和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達(dá)泊西汀片考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度，鹽酸達(dá)泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。鹽酸達(dá)泊西汀片每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達(dá)泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。鹽酸達(dá)泊西汀片的體外研究表明，鹽酸達(dá)泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除，鹽酸達(dá)泊西汀片主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

鹽酸達(dá)泊西汀片在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中，鹽酸達(dá)泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，鹽酸達(dá)泊西汀片主要通過(guò)下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達(dá)泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢(shì)由尿液清除。鹽酸達(dá)泊西汀片在尿中未檢測(cè)到原形活性物質(zhì)。鹽酸達(dá)泊西汀片能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達(dá)泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀，它具有和達(dá)泊西汀相等的活力，雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%。

鹽酸達(dá)泊西汀片的直立性低血壓：臨床試驗(yàn)中已有直立性低血壓的報(bào)告。處方醫(yī)師應(yīng)當(dāng)事先告知患者，如果出現(xiàn)了可能的前驅(qū)癥狀（例如站起后不久出現(xiàn)頭昏目眩），應(yīng)當(dāng)立即躺下使頭部低于身體其他部位，或者坐下并將頭部置于雙膝之間直至癥狀消失。處方醫(yī)師還應(yīng)當(dāng)告知患者，長(zhǎng)時(shí)間躺下或坐下后不應(yīng)當(dāng)迅速站起。此外，為正在服用具有血管擴(kuò)張作用的藥物（例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類(lèi)、5型磷酸二酯酶（PDE5抑制劑））的患者開(kāi)本品處方時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，原因是可能會(huì)降低立位耐力。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）

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