鹽酸達(dá)泊西汀片的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。鹽酸達(dá)泊西汀片用于因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；射精控制能力不佳。那么，鹽酸達(dá)泊西汀片的停藥效應(yīng)是怎樣呢？

鹽酸達(dá)泊西汀片在一項觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中，鹽酸達(dá)泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，鹽酸達(dá)泊西汀片主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達(dá)泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。鹽酸達(dá)泊西汀片在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達(dá)泊西汀片能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達(dá)泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀，它具有和達(dá)泊西汀相等的活力，雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%。

鹽酸達(dá)泊西汀片有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過代謝。鹽酸達(dá)泊西汀片完整的和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達(dá)泊西汀片考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度，鹽酸達(dá)泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。鹽酸達(dá)泊西汀片每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達(dá)泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。鹽酸達(dá)泊西汀片的體外研究表明，鹽酸達(dá)泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除，鹽酸達(dá)泊西汀片主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

鹽酸達(dá)泊西汀片的停藥效應(yīng)：已報道，突然停止長期的針對慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導(dǎo)致下列癥狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常（即感覺錯亂，例如電休克知覺）、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。

然而，一項在患有早泄的受試者中進(jìn)行的、旨在評價本品60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應(yīng)的雙盲臨床試驗未發(fā)現(xiàn)有停藥綜合征，僅有的戒斷癥狀的證據(jù)是，在每日一次本品治療后轉(zhuǎn)而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項雙盲臨床試驗中也得出了一致的結(jié)果，該試驗包括一個24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評價期。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）