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拉坦噻嗎滴眼液的藥代動力學(xué)是如何的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/24 20:20:35
    導(dǎo)讀:拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有的生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的全部藥物在透過角膜時已被水解。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,拉坦噻嗎滴眼液的藥代動力學(xué)是如何的呢?

拉坦前列素:

拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有的生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的全部藥物在透過角膜時已被水解。人體研究顯示,拉坦前列索單獨局部使用后大約2小時,其在房水中藥物濃度達(dá)到峰值,峰值濃度大約為15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,藥物主要分布于前房、結(jié)膜和眼瞼。

拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg;分布容積小,為0.161/kg;所以血漿半衰期短,僅為17分鐘,眼部用藥后,拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。

拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝,代謝只要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代謝物,在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。

噻嗎洛爾:

局部使用滴眼液后1小時,房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10一20分鐘,噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值,為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。

拉坦噻嗎滴眼液:與單藥相比,拉坦噻嗎滴眼液用藥后1~4小時房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍,但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動力學(xué)相互作用。

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(實習(xí)編輯:李建雄) 

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