纈沙坦膠囊的效果還是不錯(cuò)的，纈沙坦膠囊口服吸收快，2h達(dá)峰值，平均絕對(duì)生物利用度約為23%，血漿濃度以雙指數(shù)方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h，重復(fù)給藥動(dòng)力學(xué)沒有改變，每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。那么纈沙坦膠囊的藥理毒理主要有哪些？

纈沙坦膠囊口服后可迅速吸收，其平均絕對(duì)生物利用度約為23%。纈沙坦膠囊的體內(nèi)消除表現(xiàn)為多級(jí)指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)（T1/2α<1h，T1/2β約9h）。纈沙坦膠囊的藥理毒理有：

1、血管緊張素II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素，它可在ACE作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成。血管緊張素II可與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合，它具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。

2、作為一個(gè)強(qiáng)效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的升壓作用，它還可導(dǎo)致鈉潴溜和醛固酮分泌增加。纈沙坦膠囊是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型。

3、AT2受體亞型則與心血管作用無(wú)關(guān)。纈沙坦膠囊對(duì)AT1受體沒有任何部分激動(dòng)劑的活性，并且對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2受體更強(qiáng)大（約為20，000倍）。

4、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦膠囊對(duì)ACE沒有抑制作用，也無(wú)促進(jìn)緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。

5、其它</a>與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦膠囊不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用纈沙坦膠囊，在血壓下降時(shí)，不影響心率。突然停藥，不會(huì)出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）