纈沙坦膠囊是北京諾華制藥有限公司生產(chǎn)的一種治療心腦血管疾病的藥物，纈沙坦膠囊治療效果不錯，纈沙坦膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆粒或粉末。服用纈沙坦膠囊要注意的事項很重要。那么纈沙坦膠囊的藥代動力學(xué)主要有哪些？

纈沙坦膠囊的藥代動力學(xué)：本藥口服吸收快，2h達峰值，平均絕對生物利用度約為23%，血漿濃度以雙指數(shù)方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h，重復(fù)給藥動力學(xué)沒有改變，每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。纈沙坦與血清蛋血（主要為白蛋白）結(jié)合率高(94-97%)，穩(wěn)態(tài)分布容積約17L，血漿清除率較低（約2L/h）。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄，30%從尿中排泄，且主要以原形排泄。同食物一起服用后，纈沙坦的吸收減少46%，但不影響其臨床療效，因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。

纈沙坦膠囊可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型，選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細胞AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮分泌，產(chǎn)生降壓作用。纈沙坦膠囊對AT1受體的親和力比對AT2受體約高20000倍。纈沙坦膠囊不影響緩激肽的作用和離子通道功能，也不與其他對心血管功能發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用的激素的受體結(jié)合。纈沙坦膠囊無致癌、致畸、致突變毒性，無生殖毒性。

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（實習(xí)編輯：賴柳君）