纈沙坦膠囊口服吸收快,2h達(dá)峰值,平均絕對(duì)生物利用度約為23%,血漿濃度以雙指數(shù)方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復(fù)給藥動(dòng)力學(xué)沒有改變,每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。那么使用纈沙坦膠囊時(shí)需要注意什么?
纈沙坦膠囊的服用很快就會(huì)有效。纈沙坦與血清蛋血(主要為白蛋白)結(jié)合率高(94-97%),穩(wěn)態(tài)分布容積約17L,血漿清除率較低(約2L/h)。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,纈沙坦的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。
服用纈沙坦膠囊要注意:
1、低鈉和(或)血容量不足的病人:在嚴(yán)重缺鈉和(或)血容量不足的病人,如服用大劑量利尿劑的患者,用纈沙坦膠囊開始治療時(shí),偶可發(fā)生癥狀性低血壓。因此,治療前,應(yīng)先糾正病人的低血鈉和低血容量狀況,如減少利尿劑用量。當(dāng)發(fā)生低血壓時(shí),病人應(yīng)仰臥,必要時(shí)可靜脈滴注生理鹽水。待血壓穩(wěn)定后可繼續(xù)用纈沙坦膠囊治療。
2、腎動(dòng)脈狹窄:曾給予12名因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而導(dǎo)致腎性高血壓的病人短期服用纈沙坦膠囊,未發(fā)現(xiàn)腎血流動(dòng)力學(xué)、血清肌酐或尿素氮有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的改變。但由于影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物有可能使雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人的血尿素氮和血肌酐升高。故為安全起見,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)患者的這些指標(biāo)。
3、腎功能不全:對(duì)腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。但對(duì)嚴(yán)重病例(如肌酐清除率<10mL/分),目前尚無研究資料,應(yīng)慎重用藥。
4、肝功能不全:對(duì)肝功能不全患者無需調(diào)整劑量,纈沙坦主要以原形經(jīng)膽汁消除,膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低。這類患者服用纈沙坦膠囊時(shí),應(yīng)特別慎重。
5、對(duì)駕駛及操縱機(jī)器能力的影響與其它</a>抗高血壓藥一樣,服藥患者在駕駛和操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)注意可能產(chǎn)生的影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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