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鹽酸洛美沙星分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/26 10:11:30
    導(dǎo)讀:鹽酸洛美沙星分散片是人工合成的喹諾酮類廣譜抗菌藥,其抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶的活性,從而抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄與復(fù)制,對(duì)多種革蘭氏陽性及陰性細(xì)菌均有殺菌作用。

鹽酸洛美沙星分散片的用法用量是口服。一日0.6g,分2次服;病情較重者可增至一日0.8g,分2次服。那么,鹽酸洛美沙星分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

鹽酸洛美沙星分散片是人工合成的喹諾酮類廣譜抗菌藥,其抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶的活性,從而抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄與復(fù)制,對(duì)多種革蘭氏陽性及陰性細(xì)菌均有殺菌作用。

鹽酸洛美沙星分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是單次空腹口服本品200mg后,0.55±0.58小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,峰濃度為2.29±0.58mg/L。本品體內(nèi)分布廣,組織穿透性好,在皮膚、液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達(dá)到或高于血藥濃度。消除半衰期(t1/2β)為6~7小時(shí),本品主要通過腎臟以原形隨尿液排泄,在48小時(shí)內(nèi)約70~80%隨尿排出。

鹽酸洛美沙星分散片的藥物相互作用是:

1.本品對(duì)茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。

2.硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%,曲線下面積(AUC)降低約30%,如在本品服用前4小時(shí)或服用后6小時(shí)服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。

3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。

4.丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%,故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

5.可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。

6.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

7.去羥肌苷(DDI)制劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合,不宜合用。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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