舒太阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù)等。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太阿德福韋酯片的藥物過量是怎樣呢?
舒太阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。舒太阿德福韋酯片口服給藥后,舒太阿德福韋酯片能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太阿德福韋酯片中的二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
舒太阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,舒太阿德福韋酯片服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。舒太阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,舒太阿德福韋酯片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
舒太阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。舒太阿德福韋酯片中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太阿德福韋酯片對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,舒太阿德福韋酯片的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
舒太阿德福韋酯片的藥物過量:癥狀和體征大劑量本品(250mg和500mg每日1次,比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25~50倍)連續(xù)14天用于HIV陽性的患者后有輕到中度的胃腸道反應。治療:如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據(jù),必要時采取標準的支持療法。可以通過血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104ml/分。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研究
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(實習編緝:張桂平)
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