枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。化學(xué)名:Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸托瑞米芬片可以用于不穩(wěn)定糖尿病患者嗎?
枸櫞酸托瑞米芬片與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,枸櫞酸托瑞米芬片能阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。枸櫞酸托瑞米芬片一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴(lài)的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬片的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,枸櫞酸托瑞米芬片還可能有其它抗癌機(jī)制(改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期)。
枸櫞酸托瑞米芬片為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。枸櫞酸托瑞米芬片為他莫昔芬衍生物。枸櫞酸托瑞米芬片可與雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,枸櫞酸托瑞米芬片主要依賴(lài)療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類(lèi)、性別和靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō),非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,枸櫞酸托瑞米芬片在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。枸櫞酸托瑞米芬片用于絕經(jīng)后乳癌患者后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
枸櫞酸托瑞米芬片目前臨床上尚無(wú)系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定糖尿病、嚴(yán)重的體力狀況改變或心衰患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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