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雷貝拉唑鈉腸溶片的藥物相互作用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/27 14:30:17
    導讀:雷貝拉唑鈉腸溶片用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓一艾綜合癥。據(jù)國外文獻報道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。

雷貝拉唑鈉腸溶片用于侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者:20mg(2片),1次/日,療程為4—8周。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片藥物相互作用是怎樣呢?

雷貝拉唑鈉腸溶片用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓一艾綜合癥。

雷貝拉唑鈉腸溶片據(jù)國外文獻報道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系??诜?0mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。

雷貝拉唑鈉腸溶片的藥物相互作用是雷貝拉唑鈉是作為其他質(zhì)子泵抑制劑(PPI)類化合物中的一員,通過細胞色素P450(CYP450)肝臟藥物代謝系統(tǒng)代謝,健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過CYP450系統(tǒng)代謝的藥物,如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無臨床上明顯的相互作用關(guān)系。雷貝拉唑鈉可長期持續(xù)地抑制胃酸分泌。本品與依賴PH吸收的化合物存在相互作用,因此應該對潛在的相互作用關(guān)系進行調(diào)查。正常受試者同時服用雷貝拉唑鈉結(jié)果導致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要對患者個體進行檢測以確定當這些藥物與本品同時服用時是否需要劑量調(diào)整。在臨床試驗中,同時服用抗酸藥物和本品,在一個確定該相互作用的特殊研究中,未觀察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無臨床上相應的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代謝。研究表明有較低的潛在相互作用,然而,對環(huán)孢菌素代謝的影響與以前觀察過的其他質(zhì)子泵抑制劑是相似的。

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(實習編緝:陳志方)

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