雷貝拉唑鈉腸溶片不能咀嚼或壓碎服用,應整片吞服??崭狗眯Ч^好,一般建議患者在飯前一小時左右服用。臨床驗證表明,老年人服用該藥無需減量。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片用于活動性十二指腸潰瘍怎樣呢?
雷貝拉唑鈉腸溶片為腸溶包衣片,除去腸溶衣后顯淡黃色。
雷貝拉唑鈉腸溶片活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者:20mg(2片),1次/日。大多數(shù)活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續(xù)用藥4周才能達痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg(1片)片劑,1次/日的治療量即有反應。大多數(shù)活動性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9%的患者還需繼續(xù)用藥六周才可達痊愈。
雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動力學是據(jù)國外文獻報道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系??诜?0mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。
雷貝拉唑鈉腸溶片可長期持續(xù)地抑制胃酸分泌。本品與依賴PH吸收的化合物存在相互作用,因此應該對潛在的相互作用關系進行調(diào)查。正常受試者同時服用雷貝拉唑鈉結(jié)果導致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要對患者個體進行檢測以確定當這些藥物與本品同時服用時是否需要劑量調(diào)整。
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(實習編緝:陳志方)
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