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鹽酸阿羅洛爾片(阿爾馬爾)藥理毒理是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/29 22:41:55
    導(dǎo)讀:鹽酸阿羅洛爾片(阿爾馬爾)適應(yīng)癥/功能主治:原發(fā)性高血壓(輕度-中度),心絞痛,心動(dòng)過速性心律失常。原發(fā)性震動(dòng)。

鹽酸阿羅洛爾片(阿爾馬爾)主要成份:阿羅洛爾,化學(xué)名稱:5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl)thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamidemonohydrochloride,那么,鹽酸阿羅洛爾片(阿爾馬爾)藥理毒理是怎樣的呢?

鹽酸阿羅洛爾片(阿爾馬爾)的藥理毒理:1.藥理(1)α,β受體阻斷作用在以高血壓及血壓控制良好的病人為對(duì)象進(jìn)行的試驗(yàn)中,證實(shí)本藥有α及β受體阻斷作用,其作用比值約為1:8。(2)降壓作用在自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)及易發(fā)腦卒中大鼠(SHR-SP)等病態(tài)動(dòng)物模型所做的動(dòng)物試驗(yàn)中,證實(shí)具有明顯降低血壓的作用;并在SHR-SP試驗(yàn)中,證實(shí)本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥通過適宜的α受體阻斷作用,在不使末梢血管阻力升高的情況下,通過β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。(3)抗心絞痛作用通過β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能,減少心肌耗氧量,糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外,在應(yīng)用心絞痛模型動(dòng)物(狗)的試驗(yàn)中,證實(shí)α受體阻斷作用有減少冠狀動(dòng)脈阻力的趨勢(shì)。(4)抗心律失常作用在三氯甲烷誘發(fā)心律失常(小鼠)及三氯甲烷-腎上腺素誘發(fā)心律失常(狗)的試驗(yàn)中證實(shí)具有抗心律失常作用。(5)抗震顫作用在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔誘發(fā)震顫(小鼠),TRH誘發(fā)震顫(小鼠)及MPTP誘發(fā)震顫(猴)試驗(yàn)中,證實(shí)具有抗震顫作用。本藥的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用,其作用為末梢性。(6)其它藥效動(dòng)力學(xué)在大鼠、家兔的試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)有內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用。2.毒理(1)急性毒性(2)慢性毒性對(duì)SD類大鼠按照5,20,80,320mg/kg/天,對(duì)小獵狗按照20,50,125mg/kg/天的劑量分別連續(xù)口服給藥6個(gè)月后,大鼠出現(xiàn)眼瞼下垂,后肢腫脹,心臟重量增加等變化,小獵狗出現(xiàn)潮紅,心率減慢等變化。這類變化均起因于主藥理作用,停藥后可恢復(fù),是可逆性變化。(3)生殖毒性①妊娠前,妊娠初期給藥試驗(yàn)對(duì)Wistar類大鼠(雌雄)的生殖功能沒有影響,未發(fā)現(xiàn)對(duì)胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用,不影響胎仔發(fā)育和器官形成。②器官形成期給藥試驗(yàn)對(duì)Wistar類大鼠給藥劑量為100mg/kg(臨床劑量的約250倍)以上時(shí)出現(xiàn)腎盂擴(kuò)大,250mg/kg(臨床劑量的約600倍)時(shí)視神經(jīng)缺損的自然發(fā)生頻度增大,但在小鼠及家兔的試驗(yàn)中未見影響。③圍產(chǎn)期,授乳期給藥試驗(yàn)對(duì)Wistar類大鼠大劑量給藥時(shí),發(fā)現(xiàn)影響幼仔發(fā)育。與此相關(guān),幼仔(雄性)的交配能力降低,但母乳哺育試驗(yàn)結(jié)果表明,是由于母體的繼發(fā)性生后發(fā)育遲緩所致。(4)其它毒性未見抗原性(小鼠、豚鼠、家兔)、致突變性(微生物)及致癌性(小鼠、大鼠)。

鹽酸阿羅洛爾片(阿爾馬爾)性狀:本品為片劑;適應(yīng)癥/功能主治:原發(fā)性高血壓(輕度-中度),心絞痛,心動(dòng)過速性心律失常。原發(fā)性震動(dòng);規(guī)格型號(hào):10mg*10s;用法用量:原發(fā)性高血壓(輕-中度),心絞痛,心動(dòng)過速性心律失常每次10-15mg,每日2次。原發(fā)性震顫開始劑量為10mg/日,療效不充分時(shí),可增至20mg,分2-3次口服,最多不超過30mg/日;兒童用藥:尚未確立本藥對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒及嬰幼兒的安全性;老年患者用藥:用于老年患者時(shí),應(yīng)注意下列事項(xiàng),從小劑量(例如,每次5mg)開始,邊觀察病人狀態(tài)邊慎重給藥。1.老年患者一般不宜過度降壓(有引起腦血栓等的可能)。2.老年患者多見心功能等低下,易引起血壓過度下降和心動(dòng)過緩。3.需停藥時(shí),應(yīng)緩慢減量(參考“重要注意事項(xiàng)”);孕婦及哺乳期婦女用藥:1.不得用于孕婦或有懷孕可能的婦女。2.在服藥期間應(yīng)避免授乳;藥物相互作用:如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師;貯藏:密封;包裝:10mg*10s/盒;有效期:24月;批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字J20110018;生產(chǎn)企業(yè):DainipponSumitomoPharmaCo.,Ltd.IbarakiPlant(日本)(住友制藥(蘇州)有限公司分裝)。

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方舟健客祝您健康!

(實(shí)習(xí)編輯:李華敏)

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