酒石酸托特羅定片的主要成份為酒石酸托特羅定。酒石酸托特羅定片適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。那么,酒石酸托特羅定片的注意事項是怎樣呢?
酒石酸托特羅定片口服給藥后經肝臟廣泛的首過效應,酒石酸托特羅定片主要的代謝途徑涉及5-甲基位的氧化,此過程由CYP2D6參與,形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(DD01)。酒石酸托特羅定片進一步的代謝將產生5-羥酸和N-脫烷基5-羥酸代謝物,酒石酸托特羅定片在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±;14%和29%±6.3%。酒石酸托特羅定片的消除半衰期(t1/2)為2-3h,DD01的t1/2為3-4h。
酒石酸托特羅定片口服后可迅速地吸收,酒石酸托特羅定片的吸收率大于77%。食物的攝入,年齡和性別的差別不需調整劑量。酒石酸托特羅定片口服1-4mg,最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)與劑量呈線線性關系。酒石酸托特羅定片口服2mg后,2.5h左右達到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L,AUC為11.8μg/L·h。酒石酸托特羅定片與5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度原形極其相似,Cmax為2.2μg/L,AUC為12.1μg/L·h。酒石酸托特羅定片的注意事項是:
1、服用本品可能引起視力模糊,用藥期間駕駛車輛、開動機器和進行危險作業(yè)者應當注意。
2、肝功能明顯低下的患者,每次劑量不得超過半片(1mg)。
3、腎功能低下的患者,自主性神經疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
4、由于尿潴留的風險,本品慎用于膀胱出口梗阻的病人;由于胃滯納的風險,也慎用于患胃腸道梗阻性疾病,如幽門狹窄的患者。
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(實習編緝:陳志東)
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