酒石酸托特羅定片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。酒石酸托特羅定片的主要成份為酒石酸托特羅定。那么,酒石酸托特羅定片的藥物過量會怎樣呢?
酒石酸托特羅定片口服后可迅速地吸收,酒石酸托特羅定片的吸收率大于77%。食物的攝入,年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。酒石酸托特羅定片口服1-4mg,最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)與劑量呈線線性關(guān)系。酒石酸托特羅定片口服2mg后,2.5h左右達到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L,AUC為11.8μg/L·h。酒石酸托特羅定片與5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度原形極其相似,Cmax為2.2μg/L,AUC為12.1μg/L·h。
酒石酸托特羅定片口服給藥后經(jīng)肝臟廣泛的首過效應(yīng),酒石酸托特羅定片主要的代謝途徑涉及5-甲基位的氧化,此過程由CYP2D6參與,形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(DD01)。酒石酸托特羅定片進一步的代謝將產(chǎn)生5-羥酸和N-脫烷基5-羥酸代謝物,酒石酸托特羅定片在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±;14%和29%±6.3%。酒石酸托特羅定片的消除半衰期(t1/2)為2-3h,DD01的t1/2為3-4h。
酒石酸托特羅定片的藥物過量:給志愿者的最大劑量是單劑給予L-酒石酸托特羅定12.8mg,其最嚴重的不良反應(yīng)是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。在此本品過量的事件中用洗胃和給予活性炭進行治療。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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