萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,萬艾可枸櫞酸西地那非片與西咪替丁合用如何呢?
萬艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)血壓的影響,萬艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)健康男性志愿者單劑口服100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。萬艾可枸櫞酸西地那非片服藥后1-2小時(shí)坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時(shí)則與安慰劑組無差別。萬艾可枸櫞酸西地那非片25mg、50mg或100mg對(duì)血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。
萬艾可枸櫞酸西地那非片一項(xiàng)測(cè)定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示,萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。萬艾可枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬艾枸櫞酸西地那非片可在同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。萬艾可枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估萬艾可的藥效。經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。
萬艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可枸櫞酸西地那非片在體外,萬艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。萬艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)勃起反應(yīng)的作用,萬艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中,經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn),萬艾可枸櫞酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。
萬艾可枸櫞酸西地那非片與西咪替丁合用:體內(nèi)試驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替丁(一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800毫克,導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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