硫酸阿巴卡韋片(賽進),口服給藥后,阿巴卡韋的吸收迅速而充分。那么,硫酸阿巴卡韋片的藥理毒理是如何?
硫酸阿巴卡韋片的藥理毒理是:
硫酸阿巴卡韋片是一核苷類逆轉錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑,包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。體外研究已證實,阿巴卡韋對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉錄酶,而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。阿巴卡韋在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應用時有協(xié)同作用。阿巴卡韋也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應用時有相加作用。阿巴卡韋在細菌試驗中無致突變性,但在體外人類染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和體內微核試驗中顯示有活性。這與其他核苷類似物的作用是一致的。這些結果表明,阿巴卡韋在高試驗濃度時在體外和體內都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。關于阿巴卡韋對動物是否有致癌性危險,尚無資料,因此,必須就對人類的任何潛在的危險與用此藥治療預期帶來的益處之間進行權衡。在臨床前的毒理學研究中,阿巴卡韋可引起大鼠和猴肝臟重量的增加,其臨床相關性還不清楚,臨床研究亦沒有阿巴卡韋具有肝毒性的證據(jù)。另外,尚未觀察到阿巴卡韋的自動誘導代謝或誘導其它藥物經肝臟代謝。大鼠生育力的研究表明阿巴卡韋對雄性或雌性的生殖能力均無影響。
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(實習編輯:李嘉穎)
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