酒石酸托特羅定片(舍尼亭)為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。那么,酒石酸托特羅定片(舍尼亭)的藥物相互作用有哪些內(nèi)容呢?
藥理毒理:本品用于緩解膀胱過度活動所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀,為競爭性M膽堿受體阻滯劑。動物試驗結(jié)果提示本品對對膀胱的選擇性高于唾液腺,但尚未得到臨床的證實。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物,其抗膽堿活性與本品相近。兩者對M膽堿受體具有高選擇性,對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
藥代動力學(xué):本品口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。食物的攝入,年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。本品口服1-4mg,最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)與劑量呈線線性關(guān)系??诜酒?mg后,2.5h左右達(dá)到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L,AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度與本品原形極其相似,Cmax為2.2μg/L,AUC為12.1μg/L·h。(詳見說明書)
藥物相互作用:1.與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動劑可降低本品的療效。
2.其它藥物因需細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性,所以可能與本品發(fā)生藥代動力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑,氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)素抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
3.臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無相互作用。
4.臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
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(實習(xí)編輯:林博)
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