樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林。那么,樂瑞卡對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響有哪些呢?
樂瑞卡的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。樂瑞卡的血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。樂瑞卡對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調(diào)整劑量。樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。樂瑞卡在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后,樂瑞卡約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。樂瑞卡的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現(xiàn),占給藥劑量的0.9%。樂瑞卡在臨床前研究中,未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。
樂瑞卡在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,樂瑞卡的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。樂瑞卡空腹服用,吸收迅速,樂瑞卡在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。樂瑞卡的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關(guān)。樂瑞卡多劑給藥后,24至48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。樂瑞卡與食物一起服用時(shí),樂瑞卡的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。樂瑞卡和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。樂瑞卡主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。
樂瑞卡對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見:焦慮、人格解體、肌張力增強(qiáng)、感覺減退、性欲減退、眼震、感覺異常、木僵、顫搐;少見:異常夢(mèng)境、激越、情感淡漠、失語(yǔ)、口周感覺異常、構(gòu)音障礙、幻覺、敵意、痛覺過敏、感覺過敏、運(yùn)動(dòng)增加、運(yùn)動(dòng)功能減退、肌張力降低、性欲增加、肌陣攣、神經(jīng)痛;罕見:成癮、小腦綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、昏迷、譫妄、妄想、自主神經(jīng)功能障礙、運(yùn)動(dòng)障礙、肌張力障礙、腦病、錐體外系綜合征、格林-巴利綜合征、痛覺減退、顱內(nèi)壓增高、躁狂表現(xiàn)、偏執(zhí)表現(xiàn)、周圍神經(jīng)炎、人格障礙、精神病性抑郁、精神分裂癥表現(xiàn)、睡眠障礙、斜頸、牙關(guān)緊閉。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。
(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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