鹽酸二甲雙胍緩釋片適應(yīng)癥為1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

那么，鹽酸二甲雙胍緩釋片藥動力學(xué)如何呢？

1.吸收：二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間平均值為7小時(shí)。與食物同服時(shí)，可使二甲雙胍吸收增加約50%，但對其Cmax和Tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學(xué)參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時(shí)，二甲雙胍不會在血漿中蓄積。

2.分布：二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計(jì)，而相對應(yīng)的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。二甲雙胍可進(jìn)入紅細(xì)胞，極有可能與其作用持續(xù)時(shí)間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時(shí)，穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24～48小時(shí)內(nèi)達(dá)到且通常小于1μg/ml。

3.代謝和排泄：二甲雙胍以原形由尿排出，不經(jīng)肝臟代謝，也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍，表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑?？诜o藥后，在24小時(shí)內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2小時(shí)。血液中，該藥的消除半衰期約為17.6小時(shí)。

4.特殊人群中的藥物代謝動力學(xué)：

（1）.2型糖尿病患者：在患者尚具正常腎功能情況下，患者單劑及多劑使用二甲雙胍后的藥物代謝動力學(xué)參數(shù)與正常受試者無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。

（2）.腎功能不全患者：在腎功能下降的患者中（以肌酐清除率測定值為指標(biāo)），二甲雙胍的血漿半衰期延長，從腎臟的清除減少與肌酐清除率的降低成正比。

（3）.年齡的影響：老年人對二甲雙胍的血漿清除下降，半衰期延長，Cmax增加。

（4）.兒童：目前未見有兒童體內(nèi)該藥藥物代謝動力學(xué)研究的資料。

（5）.性別：二甲雙胍的藥物代謝動力學(xué)參數(shù)在2型糖尿病患者中無統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異。

（6）.種族因素：尚無與種族因素有關(guān)的二甲雙胍藥物代謝動力學(xué)參數(shù)相關(guān)研究。在2型糖尿病患者中進(jìn)行的二甲雙胍片劑的對照臨床研究中，該藥在白人（249例）、黑人（51例）和西班牙人裔（24例）人群中的抗高血糖效應(yīng)相似。

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（實(shí)習(xí)編輯：戴蘭光）