巴氯芬片的主要成份為巴氯芬,本品白色或類白色片。本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病,2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。那么,巴氯芬片的藥理毒理怎樣的?
巴氯芬片為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
巴氯芬片的藥理毒理:
藥理作用
巴氯芬片是—種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過刺激GABAB受體,從而抑制興奮性氨基酸谷氨酸和天門冬氨酸的釋放,抑制脊髓內(nèi)的單突觸反射和多突觸反射。
巴氯芬對神經(jīng)肌肉間的沖動傳遞沒有影響,并具有鎮(zhèn)痛作用。對于與骨骼肌痙攣有關(guān)的神經(jīng)性疾病,巴氯芬的臨床作用主要表現(xiàn)為緩解反射性肌肉痙攣,以及顯著緩解痛性痙攣,自動癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動能力,方便日常生活,導(dǎo)管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括:預(yù)防和促進褥瘡的治愈、改善睡眠狀況(緣于痛性肌痙攣的消除),以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質(zhì)量。
巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
臨床前安全數(shù)據(jù)
到目前為止的試驗數(shù)據(jù)顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。
在服用巴氯芬兩年的母鼠中,使用最大劑量(50-100mg/kg)后可以明顯觀察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發(fā)生率上升,并且與劑量相關(guān)。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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