鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)是一種全新的抗抑郁藥。主要成分為鹽酸文拉法辛，適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。

那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥理毒理是什么？

藥理是研究對人體的作用和機理，毒理是對人體毒性理論！下面，小編為您介紹鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥理毒理：

1.藥效學：文拉法辛的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經系統(tǒng)（CNS）神經遞質的活性有關，臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑，并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應（如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應）有關。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶（MAO）的活性無抑制作用。

2.致癌、致突變和對生殖能力的影響致癌：每天給小鼠灌胃達120mg/kg的文拉法辛連續(xù)18個月，該劑量為用于人類最大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠喂食達到120mg/kg的文拉法辛連續(xù)24個月,當劑量達到120mg/kg時，發(fā)現(xiàn)大鼠的血藥濃度高于服用最大推薦劑量患者濃度的1倍（雄性）和6倍（雌性）。大鼠的文拉法辛代謝產物的血藥濃度水平低于服用最大推薦劑量的患者。未見小鼠和大鼠中腫瘤的發(fā)生增加。致突變：文拉法辛和ODV通過Ames可逆突變分析和鼠卵細胞基因突變的分析，未見藥物有致突變的作用。通過鼠的染色體分析，也未見藥物引起染色體的斷裂，但在大鼠骨髓細胞中可見染色體異常。

3.生殖能力損害：在一項雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代謝產物（ODV）的研究中，觀察到生育力下降，這一ODV暴露量約是人用劑量225mg/天的2至3倍。尚未知道這一發(fā)現(xiàn)與人類的相關性。

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（實習編輯：陳生）