氨苯喋啶服后1小時即可產(chǎn)生利尿作用,4-6小時作用達(dá)高峰,藥效可維持12-16小時。在肝臟內(nèi)代謝,原形和代謝物主要由腎排出。纈沙坦膠囊(代文)治療輕、中度原發(fā)性高血壓。纈沙坦膠囊可以與氨苯喋啶聯(lián)合應(yīng)用嗎?
氨苯喋啶通過阻斷腎小管的遠(yuǎn)端及集合管管腔側(cè)的Na離子通道而產(chǎn)業(yè)利尿作用,并促進(jìn)K離子的重吸收所以為為留鉀利尿劑。利尿作用較迅速但較弱,屬低效利尿藥,但留鉀作用弱于螺內(nèi)酯。治療各類水腫,如心力衰竭、肝硬變及慢性腎炎引起的水腫或腹水,常與排鉀利尿藥合用。
纈沙坦膠囊(代文)的主要成份是活性成份纈沙坦?;瘜W(xué)名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)聯(lián)苯基-4-]甲基}纈氨酸。分子式:C24H29N5O3。分子量:435.5。
纈沙坦膠囊為血管緊張素II受體拮抗劑。本品可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細(xì)胞AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮分泌,產(chǎn)生降壓作用。本品對AT1受體的親和力比對AT2受體約高20000倍。本品不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對心血管功能發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用的激素的受體結(jié)合。本品無致癌、致畸、致突變毒性,無生殖毒性。
纈沙坦膠囊(代文)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。臨床沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用。已對以下藥物進(jìn)行了研究:西米替丁、華法令、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過代謝,臨床沒有發(fā)現(xiàn)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合,但是體外實驗沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法令)發(fā)生相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時,補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此聯(lián)合用藥時需要注意。
纈沙坦膠囊與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時,補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此聯(lián)合用藥時需要注意。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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