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塞來昔布膠囊的配伍禁忌是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/19 12:03:34
    導(dǎo)讀:有些藥品配伍使副作用或毒性增強,引起嚴重不良反應(yīng);還有些藥品配伍使治療作用過度增強,超出了機體所能耐受的能力,也可引起不良反應(yīng),乃至危害病人等。

在決定使用塞來昔布膠囊前,應(yīng)仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標,在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量。

那么,塞來昔布膠囊的配伍禁忌是什么?

配伍禁忌,是指兩種以上藥物混合使用或藥物制成制劑時,發(fā)生體外的相互作用。有些藥品配伍使藥物的治療作用減弱,導(dǎo)致治療失敗;有些藥品配伍使副作用或毒性增強,引起嚴重不良反應(yīng);還有些藥品配伍使治療作用過度增強,超出了機體所能耐受的能力,也可引起不良反應(yīng),乃至危害病人等。

塞來昔布膠囊每粒膠囊含塞來昔布0.2g。本品用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。

骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎,根據(jù)個體情況決定塞來昔布膠囊治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。骨關(guān)節(jié)炎:本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關(guān)節(jié)炎:本品緩解類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg,每日2次。急性疼痛:推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時,可再服200mg;隨后根據(jù)需要,每日兩次,每次200mg。

體外與體內(nèi)試驗證實,塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口,所以當此兩種藥合用時,不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時,其藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風濕關(guān)節(jié)炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中,本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合,與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。

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(實習(xí)編輯:楊春鳳)

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