賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,賽樂特與哌迷清合用是怎樣呢?
賽樂特為抗抑郁癥藥,賽樂特是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。賽樂特可使突觸間隙中5-HT濃度升高。賽樂特口服后吸收完全。賽樂特每日口服本品30mg。賽樂特連續(xù)服用30天,賽樂特的平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。
賽樂特具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。賽樂特與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。賽樂特對(duì)單胺氧化酶無抑制作用。
賽樂特的主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無藥理活性。賽樂特在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。賽樂特部分是由CYP2D6代謝。賽樂特的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。賽樂特尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
賽樂特與哌迷清(Pimozide)合用:一項(xiàng)單次低劑量(2毫克)哌迷清與帕羅西汀聯(lián)合給藥的試驗(yàn)顯示,哌迷清水平升高。然而哌迷清與帕羅西汀相互作用機(jī)制不明,并且由于哌迷清治療指征狹窄和已知它能延長(zhǎng)QT間期,因此嚴(yán)禁哌迷清與本品合并使用
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥