雷易得適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,腎功能不全患者服用雷易得是怎樣呢?
雷易得對健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。雷易得進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,雷易得的藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。雷易得應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。雷易得在達到血漿峰濃度后,雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,雷易得達到終末清除半衰期約需128-149小時。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。
雷易得主要以原形通過腎臟清除,雷易得的清除率為給藥量的62-73%。雷易得對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。雷易得的藥代動力學資料表明,雷易得表觀分布容積超過全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。雷易得不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。雷易得用于腎功能不全患者:
在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學:特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調(diào)整用藥劑量。見表1。
表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量
肌酐清除率(ml/min)通常劑量(0.5mg)拉夫米定治療失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg
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(實習編緝:邵澤妹)
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