雷易得適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，服用雷易得過量是怎樣呢？

雷易得主要以原形通過腎臟清除，雷易得的清除率為給藥量的62－73%。雷易得對(duì)腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，雷易得表觀分布容積超過全身液體量，雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

雷易得對(duì)健康人群口服用藥后，雷易得被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。雷易得每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。雷易得進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0－1.5小時(shí)），Cmax降低44－46%，雷易得的藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18－20%。雷易得應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。雷易得在達(dá)到血漿峰濃度后，雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，雷易得達(dá)到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

雷易得的藥物過量：目前尚無使用本品過量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量，須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo)，必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后，4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）