藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,塞來(lái)昔布膠囊與鋰合用可好?
在老年人群(大于65歲)中,塞來(lái)昔布的Cmax和AUC較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來(lái)昔布的Cmax和AUC比老年男性高,但這種增高最主要與老年女性體重較低相關(guān)。老年人群中,一般不需要對(duì)塞來(lái)昔布的劑量進(jìn)行調(diào)整。然而對(duì)體重低于50kg的患者,開(kāi)始治療時(shí)建議使用最低推薦劑量。
塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過(guò)程延長(zhǎng),導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下,有效半衰期約為11小時(shí)。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。
在健康志愿者的臨床試驗(yàn)中,本品單劑量最高達(dá)800mg和多劑量600mg每日兩次,最長(zhǎng)達(dá)7天(高于推薦的治療劑量),對(duì)血小板聚集的減少或出血時(shí)間的延長(zhǎng)沒(méi)有影響。因?yàn)闆](méi)有對(duì)血小板的作用,本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管疾病。本品對(duì)血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴(yán)重心血管血栓性不良事件風(fēng)險(xiǎn),尚不清楚。
在健康受試者中進(jìn)行的研究表明:同時(shí)服用鋰450mg每日兩次和本品200mg每日兩次的受試者中,鋰穩(wěn)態(tài)血漿濃度較單用鋰的受試者升高了約17%。對(duì)接受鋰治療的患者在開(kāi)始使用和停用本品時(shí),須密切觀察。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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