格列吡嗪片機(jī)制是與b細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開(kāi)啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。那么,格列吡嗪片不良反應(yīng)是有怎樣呢?
格列吡嗪片適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2-3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠、無(wú)嚴(yán)得的慢性并發(fā)癥。
格列吡嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)口服后通過(guò)小腸吸收,30分鐘見(jiàn)效。達(dá)峰時(shí)間1-2小時(shí)。T1/2為3~7小時(shí)。維持降血糖長(zhǎng)達(dá)10小時(shí)以上。藥物在體內(nèi)代謝成無(wú)活性的質(zhì)。第一日排瀉服藥量的97%;三天內(nèi)一部由腎臟排出體外。
格列吡嗪片的用法用量是口服。劑量因人而異,一般推薦劑量一日2.5-20mg(0.5-4片)。早餐前30分鐘服用。日劑量超過(guò)15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。單用飲食療法失敗者:起始劑量一日2.5-5mg(0.5-1片),以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減2.5-5mg(0.5-1片)。一日劑量超過(guò)15mg(3片),分2-3次餐前服用。已使用其它口服磺酰脲類降糖藥者:停用其它磺酰脲藥3天,復(fù)查血糖后開(kāi)始服用本品。從5mg(1片)起逐漸加大劑量,直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過(guò)30mg(6片)。
格列吡嗪片不良反應(yīng)是:
1.較常見(jiàn)的為腸胃道癥狀(如惡心、上腹脹滿)、頭痛等,減少劑量即可緩解。
2.個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏。
3.偶見(jiàn)低血糖,尤其是挑戰(zhàn)者經(jīng)體產(chǎn)者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者。
4.亦偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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