卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達(dá)到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達(dá)到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。卡培他濱片會引起失眠癥嗎?
卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。
未進(jìn)行卡培他濱用于妊娠婦女的研究?;诳ㄅ嗨麨I的藥理毒理性質(zhì),可推斷出卡培他濱用于妊娠婦女可能引起胎兒損傷。在動物生殖毒性研究中,卡培他濱引起胚胎死亡和畸形。這些發(fā)現(xiàn)均在氟嘧啶衍生物的預(yù)期效應(yīng)范圍內(nèi)??ㄅ嗨麨I可能是一種人類致畸劑。妊娠期間禁止使用卡培他濱。如果妊娠期間使用卡培他濱,或患者在用藥期間懷孕,應(yīng)告知患者該藥對胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)勸告育齡婦女在接受卡培他濱治療期間避免懷孕。
藥物是否經(jīng)人乳汁分泌尚不確定。哺乳小鼠給予單劑卡培他濱口服后可見乳汁中含大量卡培他濱代謝產(chǎn)物。由于卡培他濱可能致飲母乳幼兒出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),建議哺乳期婦女接受卡培他濱治療時(shí)停止授乳。
卡培他濱片可能引起神經(jīng)系統(tǒng)病癥:味覺紊亂、失眠癥、意識錯亂、腦病、小腦功能障礙(如共濟(jì)失調(diào)、發(fā)音困難、平衡功能失調(diào)、異常共濟(jì)失調(diào))。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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