利福定膠囊為桔黃色或桔紅色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味微苦。利福定膠囊的主要成分為利福定。那么，利福定膠囊長(zhǎng)期使用會(huì)怎樣呢？

利福定膠囊口服后1.5~4小時(shí)血藥濃度可達(dá)高峰，進(jìn)食后服藥可使達(dá)峰時(shí)間延遲和峰濃度減低，T1/2為1.5~5小時(shí)，多次給藥有所縮短。利福定膠囊對(duì)腎功能減退的患者中無(wú)積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，利福定膠囊在服用的6~10天后其排泄率增加；利福定膠囊用高劑量后由于膽道排泄機(jī)理達(dá)到飽和，利福定膠囊的排泄可能延緩。利福定膠囊不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

利福定膠囊在胃腸道中吸收良好。利福定膠囊吸收后可彌散至全身大部分組織和體液中，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥濃度增加；利福定膠囊在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；利福定膠囊可穿過(guò)胎盤(pán)。利福定膠囊為脂溶性，故易于進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)殺滅其中的敏感細(xì)菌和分枝桿菌。利福定膠囊分布容積為1.6L/kg。利福定膠囊的蛋白結(jié)合率為80~91%。

利福定膠囊在肝臟中為自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成為具有抗菌活性的代謝物25-O-去乙酰利福霉素，水解后形成無(wú)活性的3-酰利福霉素由尿排出。利福定膠囊主要經(jīng)膽道和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無(wú)腸肝循環(huán)。利福定膠囊60~65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出；7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。利福定膠囊亦可經(jīng)乳汁排出。

長(zhǎng)期使用利福定膠囊可致肝、腎損害。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）