地紅霉素腸溶片的不良反應(yīng)有消化不良(2.6%)、眩暈/頭昏(2.1%)、皮疹(1.4%)、嘔吐(1.2%)。那么,地紅霉素腸溶片的藥代動力學(xué)有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
地紅霉素腸溶片的藥代動力學(xué)有:
1.吸收:口服后本品被迅速吸引,通過非酶水解轉(zhuǎn)化成生物活性物質(zhì)紅霉胺,其絕對生物利用度約10%。
2.藥代動力學(xué)參數(shù)如下:藥代動力學(xué)參數(shù)(n=100)Mean(S.D.)1天10天Cmax(μg/mL)0.3(0.2)0.4(0.2)Tmax(h)3.9(0.9)4.1(1.3)AUC0-24h(μgh/mL)0.9(0.7)1.8(1.1)。
3.分布:紅霉胺迅速、廣泛分布到組織中,其細(xì)胞內(nèi)濃度高于組織濃度,而組織濃度又明顯高于血漿濃度。其蛋白結(jié)合率為15-30%,平均表觀分布體積(VDss)為800L(540-1041L)。紅霉胺的穩(wěn)態(tài)組織濃度(500mg/次,一天一次)組織時(shí)間平均組織濃度平均血漿濃度組織/血漿(h)(μg/g或μg/107)(μg/mL)扁桃體143.470.1720.4健康肺123.790.1329.2感染肺123.850.1329.6感染支氣管分泌物482.150.316.9感染支氣管粘膜121.700.1313.1482.590.318.4721.740.335.3肺泡巨噬細(xì)胞50.370.351.1。
4.代謝和排泄:紅霉胺幾乎不經(jīng)肝臟代謝,只從膽汁中消除。81-97%的藥物由此途徑消除,約2%的藥物由腎臟消除。腎功能正常的患者,其平均血漿半衰期約8小時(shí)(2-36小時(shí)),平均消除半衰期約44小時(shí)(16-65小時(shí)),平均表觀清除率約23L/h(20-32L/h)。
5.食物的影響:本品可與食物同或飯后1小時(shí)內(nèi)服用。研究表明飯后服用本品,其吸收略有下降,而飯前1小時(shí)服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。食物中脂肪的高低對生物利用度幾乎沒有影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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