類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎主要臨床表現(xiàn)為小關(guān)節(jié)滑膜所致的關(guān)節(jié)腫痛，繼而軟骨破壞、關(guān)節(jié)間隙變窄，晚期因嚴(yán)重骨質(zhì)破壞、吸收導(dǎo)致關(guān)節(jié)僵直、畸形、功能障礙。來氟米特片主治類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

那么，來氟米特片的毒性如何？

來氟米特片是骨科名藥。主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對(duì)甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2；分子量：270.2。

來氟米特片用于治療成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。用法用量：睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間，可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。

來氟米特片的毒理研究

遺傳毒性：

來氟米特Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。另外，來氟米特在小鼠微核試驗(yàn)及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用，而來氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)和中國倉鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中均出現(xiàn)該作用，但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。

生殖毒性：

來氟米特經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg，對(duì)雄性和雌性大鼠生育力無影響。

臨床上孕婦服用來氟米特時(shí)可引起胎兒損害。懷孕大鼠在器官形成期經(jīng)口給予來氟米特15mg/kg(按AUC計(jì)算，大鼠M1的全身暴露量約為人暴露量的1/10)出現(xiàn)致畸作用，主要表現(xiàn)為無眼或微眼、梗阻性腦積水。在此暴露量下，來氟米特還引起孕鼠體重下降、胎鼠死亡增加及體重下降。懷孕家兔在器官形成期給予來氟米特10mg/kg(按AUC計(jì)算，大鼠M1的全身暴露量約等于人的最大暴露量),導(dǎo)致胸骨融合和發(fā)育不良。大鼠和家兔在來氟米特1mg/kg劑量下未出現(xiàn)致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末給予來氟米特1.25mg/kg(按AUC計(jì)算，大鼠M1的暴露量約等于人最大暴露量的1/100)，仔鼠的生存率出現(xiàn)明顯(大于90%)的降低。

致癌性：

在大鼠連續(xù)2年口服來氟米特達(dá)最大耐受劑量6mg/kg(按AUC計(jì)算，約為人M1最大全身暴露量的1/40)的試驗(yàn)中，末出現(xiàn)致癌作用。

但是，在連續(xù)2年經(jīng)口給予最大劑量15mg/kg(按AUC計(jì)算，約為人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中，雄性小鼠出現(xiàn)淋巴瘤發(fā)生率增加，雌性小鼠在1.5mg/kg劑量下(起始劑量，按AUC計(jì)算，約為人M1全身暴露量的1/10)出現(xiàn)劑量相關(guān)性的支氣管肺泡腺瘤和支氣管肺泡癌發(fā)生率增加。以上小鼠研究結(jié)果的臨床意義尚不清楚。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）