捷諾維為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。捷諾維的主要成份為磷酸西格列汀。那么,孕婦服用捷諾維好嗎?
捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。捷諾維服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標(biāo)大體相似。
捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因為捷諾維和高脂肪餐同時服用對藥代動力學(xué)沒有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維的藥代動力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。
捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。捷諾維是人類有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。
捷諾維的孕婦用藥:在胚胎器官形成期,大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg時未產(chǎn)生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg計算,分別達(dá)人體暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時,觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨)的發(fā)生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg計算,大約是人體暴露量的100倍)。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時,觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低,雄性后代斷奶后體重增加。然而,動物生殖研究結(jié)果并不總是能夠預(yù)測人體的反應(yīng)情況。目前沒有在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和對照良好的研究;因此,本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣,不建議在懷孕女性中使用本品。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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