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鹽酸齊拉西酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/7 10:04:03
    導(dǎo)讀:鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來(lái)自原形,口服鹽酸齊拉西酮片后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,血漿蛋白結(jié)合率大于99%。

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鹽酸齊拉西酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來(lái)自原形,口服鹽酸齊拉西酮片后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,表現(xiàn)分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg的絕對(duì)生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大約99%。口服齊拉西酮后、主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。齊拉西酮主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基一二氫齊拉西酮。經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明,低于1/3的齊拉西酮細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情抗尚不清楚。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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