鹽酸齊拉西酮片，主要成分是鹽酸齊拉西酮，用于治療精神分裂癥。對(duì)急性或慢性、初發(fā)或復(fù)發(fā)精神分裂癥均有很好療效。那么，鹽酸齊拉西酮片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細(xì)說(shuō)明？

鹽酸齊拉西酮片的說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】鹽酸齊拉西酮。

【性狀】本品為類白色至淺紅色片或?yàn)楸∧ひ缕グ潞箫@類白色至淺紅色。

【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于治療精神分裂癥。

【用法用量】

初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。

維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

特殊人群用藥：不同年齡、性別、種族人群，以及腎功能或者肝功能損傷的患者，一般均無(wú)需調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】思睡、靜坐不能、椎體外系癥狀、頭暈、肌張力障礙、頭痛、胃腸道不適、衰弱、激動(dòng)、高張力狀態(tài)。少數(shù)出現(xiàn)SGPT升高、骨骼肌肉不適、中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常、鼻炎、斑丘疹、風(fēng)疹、視力異常、尿失禁。

【禁忌】

1.QT間期延長(zhǎng)

齊拉西酮?jiǎng)┝恳蕾囆匝娱L(zhǎng)QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長(zhǎng)QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長(zhǎng)病史的患者（包括先天性長(zhǎng)QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。

齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長(zhǎng)QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadylacetate）、甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用。

2.對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】易于發(fā)生電解質(zhì)紊亂（如低鉀血癥）者用藥前需糾正血鉀和鎂水平。慎用于合并利尿劑治療、腦血管疾病、嚴(yán)重心血管疾病、垂體腫瘤、肝病者和妊娠、哺乳婦女。出現(xiàn)持續(xù)性QTc超過(guò)500毫秒時(shí)停藥。用藥期間可能影響駕駛和操作機(jī)械的能力。避免飲酒。

【兒童用藥】?jī)和颊呤褂谬R拉西酮的安全性和療效尚未評(píng)估。

【老年患者用藥】應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測(cè)患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】只有當(dāng)孕婦服藥的益處大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，齊拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應(yīng)哺乳。

【藥物相互作用】(1)齊拉西酮不能與延長(zhǎng)QT間期的藥物合用。(2)齊拉西酮主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，與其他中樞活性藥物合用應(yīng)十分謹(jǐn)慎。(3)齊拉西酮能誘發(fā)低血壓，能增強(qiáng)抗高血壓藥物的療效。(4)齊拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動(dòng)劑。

【藥物過(guò)量】人體藥物過(guò)量經(jīng)驗(yàn)：在5400例患者或正常受試者參加的上市前的臨床試驗(yàn)中，偶然或有意過(guò)量使用齊拉西酮共10人，所有這些患者均完全恢復(fù)正常，未出現(xiàn)后遺癥。服最大劑量3240mg的患者僅出現(xiàn)如下不良反應(yīng)：輕度鎮(zhèn)靜、言語(yǔ)不清和一過(guò)性高血壓(200/95)。上市后的使用中，報(bào)告的與齊拉西酮過(guò)最相關(guān)的不良反應(yīng)主要包括：錐體外系癥狀、嗜睡、震顫和焦慮，經(jīng)證實(shí)上市后服用最大劑量的過(guò)量患者有一例病例報(bào)告，劑量達(dá)12800mg，出現(xiàn)了錐體外系癥狀和QTc間期延長(zhǎng)達(dá)446毫秒，但未發(fā)生心臟方面后遺癥。過(guò)量處理：一旦出現(xiàn)急性過(guò)量，建立并保持通風(fēng)，確保氧氣充足。可以靜脈輸液或洗胃如果患者不清醒，可捅管，捅管后洗胃），考慮瀉藥與活性炭一起使用。過(guò)量用藥后可能出現(xiàn)頭頸部感覺(jué)遲鈍、癲癇發(fā)作或張力障礙反應(yīng)，這可能導(dǎo)致吸入風(fēng)險(xiǎn)，誘發(fā)嘔吐。

【藥理毒理】齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對(duì)多巴胺D2,D3,5-羥色胺5HT2A,5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對(duì)組胺H1受體具有中等親和力，對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見(jiàn)親和力。齊拉西酮對(duì)D2,5HT2A,5HT1D受體具有拮抗作用，對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。齊拉西酮能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。

【藥代動(dòng)力學(xué)】齊拉西酮的藥理活性主要來(lái)自原形，口服鹽酸齊拉西酮片后經(jīng)胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，表現(xiàn)分布容積為1.5L/kg，餐時(shí)服用20mg的絕對(duì)生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí)，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大約99%?？诜R拉西酮后、主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（＜1%）和糞便（<4%）排泄。齊拉西酮主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環(huán)代謝產(chǎn)物：苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基一二氫齊拉西酮。經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細(xì)胞組分研究表明，經(jīng)兩步生成S-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝的的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1AZ的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明，低于1/3的齊拉西酮細(xì)胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情抗尚不清楚。

【有效期】36月。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20070078。

【生產(chǎn)企業(yè)】重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）