頭孢拉定顆粒為第一代頭孢菌素,頭孢拉定顆粒為可溶顆粒或混懸顆粒;氣芳香,味甜。那么,頭孢拉定顆粒藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
頭孢拉定顆粒的功能主治是適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
頭孢拉定顆??诜3扇顺S昧浚?次0.25~0.5g(2~4袋),每6小時(shí)1次。感染較嚴(yán)重者一次可至1g(8袋),但一日總量不超過(guò)4g(32袋)。小兒常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時(shí)1次。
頭孢拉定顆粒藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時(shí)到達(dá),血消除半衰期(t1/2β)為1小時(shí)。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%??诜?.5g后6小時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
頭孢拉定顆??裳泳彵酵子⑩c在腎小管的排泄。
頭孢拉定顆粒不良反應(yīng)較輕,發(fā)生率也較低,約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)。藥疹發(fā)生率約1%~3%,假膜性腸炎、嗜酸性粒細(xì)胞增多、直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)、周?chē)蟀准?xì)胞及中性粒細(xì)胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過(guò)敏反應(yīng)等見(jiàn)于個(gè)別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高,血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過(guò)性升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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