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左乙拉西坦片與華法令合用行不?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/9 13:29:33
    導(dǎo)讀:左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。

左乙拉西坦片血漿蛋白結(jié)合率低([10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點所致臨床顯著性的相互作用。那么,左乙拉西坦片與華法令合用行不?

左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。

左乙拉西坦在人體內(nèi)并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。

2個少量代謝的途徑也已經(jīng)確定,一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%),另外是吡咯烷基團(tuán)開環(huán),大約占劑量的0.9%。

其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6%。

目前體外試驗數(shù)據(jù)表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉(zhuǎn)。體外試驗數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素P450異構(gòu)(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶(UGT1*6,UGT1*1,和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外,左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。

在人體肝細(xì)胞組織中,左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。因而,本品和其他物質(zhì)共同應(yīng)用,通常不會產(chǎn)生相互作用,反之亦然。

華法令:服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響R和S型華法令的藥代動力學(xué)特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應(yīng)用華法令,并不影響本品的藥代學(xué)特性。

以上內(nèi)容由方舟健客藥店提供。方舟健客藥店是國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的網(wǎng)上藥店。每一筆銷售都會受到廣東省藥監(jiān)部門的監(jiān)督。銷售藥品都從廠家或者廠家代理商購進(jìn)。保證產(chǎn)品正品正貨。如果您有什么不明白的地方,歡迎聯(lián)系我們的藥店客服或者撥打熱線400-086-5111。

(實習(xí)編輯:葉勝能)

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