塞來昔布膠囊是非甾體類抗炎藥,每粒膠囊含塞來昔布0.2g?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。分子式:C17H14F3N3O2S;分子量:381.38。
那么,塞來昔布膠囊的毒性大嗎?
塞來昔布膠囊,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。適應(yīng)癥:(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛。
塞來昔布膠囊的致癌作用,誘導(dǎo)突變,生殖損害:
塞來昔布在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg(雄性)和10mg/kg(雌性)時(按曲線下面積AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當(dāng)),或在小鼠口服劑量高達(dá)25mg/kg(雄性)和50mg/kg(雌性)時(按AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當(dāng))服用兩年,未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。
塞來昔布在中華倉鼠卵巢(CHO)細(xì)胞中進(jìn)行的艾姆斯(Ames)實驗和突變實驗中,未見有誘導(dǎo)突變的作用。在CHO細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變實驗和在大鼠體內(nèi)骨髓中進(jìn)行的微核實驗中,未見有基因突變的作用。
塞來昔布在口服劑量高達(dá)600mg/kg/日時,對雄性和雌性大鼠的生殖功能沒有損害(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當(dāng))。
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(實習(xí)編輯:陳生)
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