樂友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。樂友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,樂友對代謝系統(tǒng)的副作用有哪些呢?
樂友的血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。樂友95%與血漿蛋白結合,樂友分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。樂友其清除半衰期通常為24小時。樂友經(jīng)肝臟代謝,樂友主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄,樂友的代謝物無活性。樂友口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價復合物,樂友易于清除。樂友與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,樂友主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。
樂友采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法,樂友研究了食物對本品生物利用度的影響。與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。樂友口服后能完全吸收,樂友的吸收后經(jīng)首過代謝。樂友對正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時間稍長,樂友的穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml,樂友的Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV32%)。樂友的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。
樂友對代謝和營養(yǎng)的副作用:常見:膽固醇水平升高,食欲減退,體重增加。不常見:浮腫.外周性水腫、SGOT升高、SGPT升高、口渴、體重減輕;罕見:堿性磷酸酶升高、膽紅素血癥、BUN升高、肌酐磷酸激酶升高、脫水、Y-球蛋白升高、痛風、血鈣過多、高膽固醇血癥、高血糖、高鉀血癥、高磷(酸鹽)血癥、低鈣血癥、低血糖、低鉀血癥、低鈉血癥、酮癥、乳酸脫氫酶升高、非蛋白氮(NPN)升高。報告的低鈉血癥主要見于老年病人,有時由抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)所致。
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(實習編緝:邵澤妹)
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