樂(lè)友用于治療各種類型的抑郁癥、強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙及社交恐怖癥或社交焦慮癥。那么,停用樂(lè)友的癥狀有哪些呢?
樂(lè)友具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。樂(lè)友僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,樂(lè)友與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。樂(lè)友對(duì)單胺氧化酶無(wú)抑制作用。
樂(lè)友的代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性,樂(lè)友在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。樂(lè)友部分是由CYP2D6代謝。樂(lè)友的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。樂(lè)友尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
樂(lè)友為抗抑郁癥藥,樂(lè)友是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。樂(lè)友可使突觸間隙中5-HT濃度升高。樂(lè)友的Ames試驗(yàn),小鼠淋巴瘤試驗(yàn),程序外DNA合成試驗(yàn),樂(lè)友對(duì)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。樂(lè)友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。樂(lè)友連續(xù)服用30天。平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%),樂(lè)友主要經(jīng)代謝降解。
停用樂(lè)友的癥狀常見(jiàn):眩暈、感覺(jué)障礙、睡眠障礙、焦慮、頭痛。不常見(jiàn):興奮、惡心、震顫、意識(shí)模糊、出汗、腹瀉。和其他許多精神藥物一樣,停用本品(特別是突然停藥時(shí))可能會(huì)發(fā)生眩暈、感覺(jué)障礙(包括感覺(jué)異常、電休克感覺(jué)和耳鳴)、睡眠障礙(包括強(qiáng)烈的夢(mèng)境)、興奮或焦慮、惡心、頭痛、震顫、意識(shí)模糊、腹瀉和出汗等癥狀。在大多數(shù)病人中,這些事件為輕到中度,為自限性。未發(fā)現(xiàn)哪組病人發(fā)生這些癥狀的危險(xiǎn)性較高,因此建議如果不再需要帕羅西汀治療時(shí),應(yīng)當(dāng)逐漸減量停藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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