拉坦噻嗎滴眼液為復(fù)方制劑,其組份為:每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾。那么,拉坦噻嗎滴眼液的伴隨治療是怎樣呢?
拉坦噻嗎滴眼液具有降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。拉坦噻嗎滴眼液適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。拉坦噻嗎滴眼液為異丙酯前體藥,本身無活性,拉坦噻嗎滴眼液在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進(jìn)入房水的全部藥物在透過角膜時(shí)已被水解。拉坦噻嗎滴眼液在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。拉坦噻嗎滴眼液的代謝主要發(fā)生在肝臟。拉坦噻嗎滴眼液主要代謝產(chǎn)物為1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代謝物,在動物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。
拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾是一種β-1和β-2(非選擇性)腎上腺素受體阻斷劑,無明顯內(nèi)在擬交感活血、直接的心肌抑制作用或膜穩(wěn)定作用。拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾通過減少睫狀上皮細(xì)胞產(chǎn)生房水而降低眼壓,其確切作用機(jī)制尚不清楚,但可能通過抑制由內(nèi)源性β-腎上腺素刺激而活躍的CaMP合成進(jìn)而發(fā)揮作用。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛爾顯著影響血液-房水屏障對血漿蛋白質(zhì)的滲透性。家兔長期使用噻嗎洛爾對眼部血循環(huán)無影響。
拉坦噻嗎滴眼液的伴隨治療:噻嗎洛爾與其它藥物間可能存在藥物相互作用。接受口服β-受體阻滯劑治療的病人使用本品,對眼壓的作用或已知的全身β-受體阻滯作用可能增強(qiáng)。不推薦同時(shí)使用兩種局部β-受體阻滯劑或兩種局部前列腺素類藥物。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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