美扶的主要為伊曲康唑。美扶可以用于花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。那么,美扶的不良反應是怎樣呢?
美扶口服后吸收迅速。美扶單劑量口服后,2-5小時內(nèi)可達血漿濃度峰值。美扶的絕對生物利用度約為55%。美扶餐后立即服藥,口服生物利用度最高。美扶的血漿蛋白結(jié)合率較高(99.8%),美扶主要是與白蛋白結(jié)合,羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結(jié)合率為99.6%。美扶與脂質(zhì)具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。美扶的表觀分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,美扶在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高2-3倍,而角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高4倍,美扶在腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當。
美扶主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。美扶主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,該產(chǎn)物在體外試驗中顯示了與美扶相當?shù)目拐婢钚?,美扶的血漿濃度為原形藥物的2倍。美扶經(jīng)體外試驗顯示,CYP3A4是參與美扶代謝的主要酶。美扶以無活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。美扶的原形藥物經(jīng)腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,經(jīng)糞便排泄的約為劑量的3-18%。美扶從角質(zhì)化組織的再分布可忽略不計,美扶從這些組織的消除與表皮再生相關。美扶在連續(xù)4周用藥的治療結(jié)束后,與血漿濃度不同,皮膚中藥物濃度可以持續(xù)2-4周。
美扶的不良反應:常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個例報告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變,但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。
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(實習編緝:李華藝)
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