美扶可以用于系統(tǒng)性真菌感染系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病等。那么,美扶禁止與哪些藥物合用呢?
美扶主要在肝臟代謝成多種代謝產物。美扶主要代謝產物為羥基伊曲康唑,該產物在體外試驗中顯示了與美扶相當?shù)目拐婢钚?,美扶的血漿濃度為原形藥物的2倍。美扶經體外試驗顯示,CYP3A4是參與美扶代謝的主要酶。美扶以無活性的代謝產物經尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。美扶的原形藥物經腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,經糞便排泄的約為劑量的3-18%。美扶從角質化組織的再分布可忽略不計,美扶從這些組織的消除與表皮再生相關。美扶在連續(xù)4周用藥的治療結束后,與血漿濃度不同,皮膚中藥物濃度可以持續(xù)2-4周。
美扶口服后吸收迅速。美扶單劑量口服后,2-5小時內可達血漿濃度峰值。美扶的絕對生物利用度約為55%。美扶餐后立即服藥,口服生物利用度最高。美扶的血漿蛋白結合率較高(99.8%),美扶主要是與白蛋白結合,羥基代謝產物的蛋白結合率為99.6%。美扶與脂質具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。美扶的表觀分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,美扶在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高2-3倍,而角質層和皮膚中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高4倍,美扶在腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當。
美扶禁與下列藥物合用:可引起QT間期延長的CYP3A4代謝底物,例如:阿司咪唑、芐普地爾、西沙必利、多非利特、左美沙酮、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述藥物與本品合用時,可能會使這些底物的血漿濃度升高,導致QT間期延長及尖端扭轉型室速的罕見發(fā)生。經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑,如洛伐他汀和辛伐他汀。三唑侖和口服咪達唑侖。麥角生物堿,如雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺、甲麥角新堿。尼索地平。
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(實習編緝:李華藝)
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